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小的GTP结合（G）蛋白是由GDP/GTP核苷酸交换激活的鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEFS）。与小G蛋白– GEF复合物中的核苷酸分离涉及瞬态GDP结合的中间体，其结构从未被描述过。对于ARF蛋白，调节真核细胞中膜流量的小G蛋白可以被天然抑制剂Brefeldin A捕获，或者通过电荷在其GEFS的Sec7结构域的催化谷氨酸处被电荷反转。在这里，我们报告了这些中间体的晶体结构，这些晶体结构表明ARF和核苷酸解离的膜募集是SEC7刺激的单独反应。反应是通过ARF·GDP核向SEC7催化位点的顺序旋转进行的，并通过Brefeldin A的界面结合和通过电荷反转对GDP的非生产性稳定而阻塞。反应的结构特征及其抑制模式揭示了抑制小G蛋白激活的未开发方法。
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本文概览： 小的GTP结合（G）蛋白是由GDP/GTP核苷酸交换激活的鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEFS）。与小G蛋白– GEF复合物中的核苷酸分离涉及瞬态GDP结合的中间体，其结构从未被...
文章不错《鸟嘌呤核苷酸交换因子的机理的结构快照和抑制》内容很有帮助