化学遗传发现靶标的靶标和抗目标

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　　癌症的复杂性导致最近对开发激酶药物的多药理学方法的兴趣。但是，最佳的激酶抑制作用仍然难以预测。使用多种内分泌肿瘤2型和宽型药物分析的RET-激酶驱动的果蝇模型，我们在这里确定AD57挽救了致癌性RET诱导的致死性，而相关的RET抑制剂则降低了功效和增强的毒性。果蝇遗传学和复合谱分析定义了三种途径，这些途径占疗效和限制剂量毒性的机理基础。需要抑制RET Plus RAF，SRC和S6K才能获得最佳动物存活，而抑制“抗目标” Tor导致毒性导致毒性，因为释放了负反馈。为了消除TOR结合的理性合成裁缝提供了AD80和AD81，具有均衡途径抑制，提高疗效和低毒性的化合物在果蝇和哺乳动物多种内分泌肿瘤2型2型模型中。以激酶为中心的化学，整个激酶的化学分析和果蝇遗传学相结合，为开发具有最大治疗指数的化合物提供了强大的系统药理学方法。

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